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项目编号: 201710359070
项目名称: 发展新型二氨基二酸用于胰岛素衍生物的制备
所属院系: 生物与医学工程学院
项目主持人: · 姓名:刘培源
· 专业:2015制药工程
· Email:1076003532@qq.com
项目成员: · 姓名:李阳
· 专业:2015制药工程
· Email:
项目成员: · 姓名:滕健皓
· 专业:2015制药工程
· Email:
项目成员: · 姓名:毛小飞
· 专业:2015制药工程
· Email:
项目成员: · 姓名:谢德珍
· 专业:2015制药工程
· Email:
指导教师1: · 姓名:李宜明
· 职称:副教授
· 研究方向:
项目内容简介: 二氨基二酸是一种新型特种氨基酸,可用于替换多肽中的二硫键,进而得到二硫键被取代后的多肽衍生物。这类多肽衍生物具有更好的生物稳定性及活性。本项目拟通过发展一种能在温和条件下脱除保护基的新型二氨基二酸,克服已有二氨基二酸脱保护条件剧烈,以及易引入重金属的缺点。通过设计合成得到二氨基二酸后,我们拟尝试将其初步应用于胰岛素及其衍生物的合成,检验上述带有新型保护基的二氨基二酸是否适用于多肽的固相合成。同时,希望这类使用二氨基二酸替代二硫键的胰岛素可以展现出更好的生物稳定性。本项目的实施对于蛋白质多肽药物的结构改性研究具有一定的理论指导意义和潜在应用价值。
项目特色与创新点: 本项目拟利用半胱氨酸和高丝氨酸为起始原料体,Fmoc、ivDde作为一组氨基保护基,Allyl、Dmab作为一组羧基保护基,合成得到新型的二氨基二酸,同时考察得到的新型二氨基二酸的脱除效率、生物活性以及生物兼容性,并且用于胰岛素及其衍生物的合成。目前还未见关于此类保护基保护的二氨基二酸的文献报道。